Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: használati utasítás és vélemények

Latin neve: Allopurinol-EGIS

ATX kód: M04AA01

Hatóanyag: allopurinol (allopurinol)

Gyártó: CJSC "EGIS" gyógyszergyár (Magyarország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30

Az árak a gyógyszertárakban: 88 rubeltől.

Allopurinol-EGIS - köszvény elleni gyógyszer, hypouricemiás hatást fejt ki.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer tabletta formájában kapható: szürkésfehér vagy fehér, kerek, lapos, letöréssel, csekély vagy semmilyen szaggal, elválasztó vonallal az egyik oldalon és „E 351” (100 mg-os adag) vagy „E 352” (300-as adagolás) metszettel. mg) másikra (100 mg-os adag: 50 darab barna üvegpalackban, kartondobozban 1 üveg; 300 mg-os adag: 30 darab barna üvegpalackban, 1 üveg kartondobozban; minden csomag tartalmaz továbbá az Allopurinol-EGIS használatára vonatkozó utasítások).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

  • hatóanyag: allopurinol - 100 vagy 300 mg;
  • segédkomponensek: 100 mg dózis - povidon K25, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus), talkum; 300 mg adag - zselatin, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Allopurinol-EGIS köszvényellenes és hipourikémiás hatású gyógyszer. Aktív komponense a hipoxantin szerkezeti analógja. A gyógyszer hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy az allopurinol és az oxipurinol, fő aktív metabolitja, gátolja a xantin-oxidázt. A xantin-oxidáz egy olyan enzim, amely szükséges a hipoxantin xantinná és a xantin húgysavvá történő átalakításához.

Az allopurinol azáltal, hogy csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben, megakadályozza a húgysav kristályok lerakódását a szövetekben, beleértve a feloldódásuk fokozását is. A purin katabolizmusának elnyomásával együtt hiperurikémiás betegeknél (nem mind, csak néhány) nagy mennyiségű hipoxantin és xantin vesz részt a purinbázisok újjáalakulásában. Ez a visszacsatolási mechanizmus révén gátolja a de novo purin bioszintézisét, amelyet a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz enzim gátlása közvetít..

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után az allopurinol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus felső részéből. Orális alkalmazással végzett aktivitását a farmakokinetikai vizsgálatok eredményei igazolják. A vérben az allopurinolt 0,5-1 óra múlva határozzák meg, és a maximális koncentrációt (Cmax) eléri a 1,5 órát a lenyelés után. Az allopurinol biohasznosulása 67-90% között mozog. Miután elérte a C-tmax az allopurinol szintje gyorsan csökken, a vérplazmában való beadástól számított 6 óra elteltével csak nyomkoncentrációban található meg.

Az allopurinol gyakorlatilag nem kötődik a vérplazma fehérjéihez.

Látszólag V.d (megoszlási térfogat) körülbelül 1,6 l / kg. Ez a gyógyszer meglehetősen markáns felszívódását jelzi a szövetekben. Feltételezzük, hogy az allopurinol és fő aktív metabolitja (oxipurinol) a legnagyobb mértékben a bél nyálkahártyájában és a májban halmozódik fel, itt regisztrálják a xantin-oxidáz magas aktivitását.

Az allopurinol biotranszformációja a xantin-oxidáz és az aldehid-oxidáz hatására megy végbe az oxipurinol metabolitjának képződésével, amely elnyomja a xantin-oxidáz aktivitását. Cmax az oxipurinol a vérplazmában 3-5 óra múlva érhető el. A xantin-oxidáz elleni kevésbé kifejezett gátló aktivitás, de a vér koncentrációjának lassabb csökkenése és hosszabb felezési ideje (T1/2) összehasonlítva az allopurinollal. Az oxipurinol ezen tulajdonságai meghatározzák a xantin-oxidáz aktivitás hatékony szuppressziójának fenntartását az Allopurinol-EGIS egyetlen napi adagban történő bevétele után 24 órán belül. Normális vesefunkció esetén az oxipurinol szintje a vérplazmában lassan növekszik, amíg el nem éri az egyensúlyi koncentrációt. Napi 300 mg allopurinol bevétele után plazmakoncentrációja általában 5 és 10 mg / l között van.

Az oxipurinol mellett az allopurinol metabolitjai allopurinol-ribozid és oxipurinol-7-ribozid.

A vesén keresztül az allopurinol napi adagjának 70% -a ürül oxipurinol formájában, és körülbelül 10% változatlan formában. A maradék (

20%) változatlan formában ürül a belekben. T1/2 az allopurinol 1-2 óra, az oxipurinol - 13-30 óra.

Károsodott vesefunkció esetén a gyógyszer kiválasztása jelentősen lelassul, hosszan tartó terápiával ez az allopurinol és az oxipurinol koncentrációjának növekedéséhez vezethet a vérplazmában. Ezért károsodott vesefunkciójú betegeknél csökkentett dózisú allopurinolt kell alkalmazni a kezeléshez. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az allopurinol és származékai a hemodialízis során távoznak a szervezetből..

Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges, feltéve, hogy nincs egyidejű vesepatológia.

Felhasználási javallatok

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása javallt a húgysav és sói képződésének elnyomására a következő körülmények között, amely kísérheti a húgysav és sói felhalmozódását:

  • idiopátiás köszvény;
  • urolithiasis, amelyet a húgysavból 2,8-dihidroxi-adenin (2,8-DHA) kalcium képződése kísér, az adenin-foszforibozil-transzferáz aktivitásának csökkenése miatt;
  • akut húgysav nephropathia;
  • hiperurikémia, amelynek spontán előfordulása daganatos megbetegedéseknek és a mieloproliferatív szindrómának köszönhető, magas sejtmegújulási sebességgel, vagy citotoxikus terápia után;
  • enzimatikus rendellenességek, amelyek húgysav-sók túltermelésével járnak, ideértve a Lesch-Nychen-szindrómát, a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz, a glükóz-6-foszfatáz (beleértve a glikogenózt), az adenin-foszforibozil-transzferáz aktivitásának csökkenését, a foszforibozil-pirofoszfát-transzferáz aktivitás csökkenését.

Ezenkívül az Allopurinol-EGIS-t hiperurikozuriában szenvedő betegek számára írják fel urolithiasis megelőzésére és kezelésére, kevert kalcium-oxalát kövek képződésével együtt, amelyekben az étrend és a fokozott folyadékbevitel nem adta meg a kívánt eredményt..

Ellenjavallatok

  • köszvény akut támadása;
  • májelégtelenség;
  • a krónikus veseelégtelenség azotémiájának stádiuma;
  • primer hemochromatosis;
  • tünetmentes hiperurikémia;
  • terhesség időszaka;
  • szoptatás;
  • életkor 3 évig;
  • túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.

Ezenkívül az Allopurinol-EGIS 100 mg tabletta ellenjavallt örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél.

Óvatosan ajánlott az Allopurinol-EGIS felírása májműködési zavarok, hypothyreosis, diabetes mellitus, artériás hipertónia, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók, diuretikumok együttes kezelésére időskorban.

15 évesnél fiatalabb gyermekek esetében a gyógyszer csak az enzim rendellenességek tüneti kezelésére vagy a leukémia és más rosszindulatú daganatok citosztatikus terápiájának időszakában javallt..

Allopurinol-EGIS, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Allopurinol-EGIS tablettákat szájon át, étkezés után kell bevenni, és bő vízzel le kell mosni.

Az adagolási rendtől függően 100 mg vagy 300 mg Allopurinol-EGIS tablettát kell használni.

Az előírt adagot naponta egyszer kell bevenni. Abban az esetben, ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, vagy a betegnek gyomor-bélrendszeri intolerancia tünetei vannak, az előírt adagot több adagban kell bevenni..

  • felnőttek: a kezdeti adag 100 mg naponta egyszer. Megfelelő klinikai hatás hiányában (ha a húgysavkoncentráció szintje a vérszérumban továbbra is magas marad), a gyógyszer napi adagjának fokozatos emelését mutatják a kívánt hatás eléréséig. Enyhe kórlefolyással az Allopurinol-EGIS napi dózisa általában 100-200 mg, közepes lefolyású - 300-600 mg, súlyos lefolyású - 700-900 mg. Az egyedi dózis meghatározásakor figyelembe lehet venni a beteg testtömegét. Ebben az esetben az allopurinol napi dózisának 2 és 10 mg között kell lennie a beteg 1 kg-jára számítva;
  • 3 és 10 év közötti gyermekek: 5-10 mg / napi 1 kg gyermek testtömeg;
  • 10–15 éves gyermekek: 10–20 mg / testtömeg-kg naponta. A maximális napi adag 400 mg.

Ha az előírt adag kevesebb, mint 100 mg, akkor a tablettán levő elválasztó kockázatokat alkalmazva két, egyenként 50 mg-os adagot kaphat.

Idős betegek kezelésére az Allopurinol-EGIS minimális hatásos adagját kell alkalmazni.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél, különösen időseknél, körültekintően kell eljárni. Az allopurinol dózisának emelésével 7-21 napos időközönként rendszeresen ellenőrizni kell a húgysav koncentrációját a vérszérumban..

Súlyos veseelégtelenség és egyéb veseelégtelenségek esetén, beleértve az akut húgysav-nephropathia kialakulása miatt bekövetkező károsodott vesefunkciót, az allopurinol dózisa nem haladhatja meg a 100 mg-ot naponta egyszer vagy egy napnál hosszabb időközönként. Kívánatos, hogy az Allopurinol-EGIS dózisa 100 μmol / L (15,2 mg / L) alatt tartsa az oxipurinol koncentrációját a vérplazmában..

Ha a páciens 1-3 napos intervallummal hemodialízis alatt áll, akkor érdemes átgondolni az alternatív terápiás kezelést, amely magában foglalja az allopurinol 300–400 mg dózisban történő bevételét közvetlenül a hemodialízis után. A hemodialízisek között ebben az esetben az Allopurinol-EGIS-t nem veszik fel.

Károsodott vesefunkció esetén különös figyelmet kell fordítani, ha a terápiát tiazid diuretikumokkal kell kombinálni. A legalacsonyabb hatékony allopurinol adagot kell alkalmazni, és a vesefunkciót szorosan ellenőrizni kell.

Károsodott májműködésű betegek kezelésére csökkentett dózisú gyógyszert kell alkalmazni, és a kezelés korai szakaszában ellenőrizni kell a máj működésének laboratóriumi mutatóit..

Daganatos betegségekben, Lesch-Nyhan-szindrómában és más, a húgysav-sók metabolizmusának növekedésével járó állapotokban szenvedő betegeknél a fennálló hiperurikémiát és (vagy) hiperurikozuriát az allopurinolt alkalmazó citotoxikus szerekkel történő kezelés megkezdése előtt korrigálják. Az Allopurinol-EGIS dózisának az ajánlott adag alsó határának tartományában kell lennie. Megfelelő hidratálás ajánlott az optimális diurézis és a vizelet lúgosításának elősegítése érdekében, ami növeli a húgysav és sói oldhatóságát.

Az Allopurinol-EGIS dózisának kiigazításához rendszeresen fel kell mérni a húgysav-sók szintjét a vérszérumban, a húgysav- és az urátkoncentrációt a vizeletben, figyelemmel a vizsgálatok közötti optimális intervallumra..

Mellékhatások

  • fertőzések és parazita betegségek: nagyon ritkán - furunculosis;
  • az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók; ritkán - súlyos túlérzékenységi reakciók (bőrreakciók epidermális leválással, láz, lymphadenopathia, arthralgia és / vagy eozinofília, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist), egyidejű vasculitis / bőrreakciók, amelyek megnyilvánulása hepatitis, akut cholangitis, vesekárosodás, xantin-kő, elég ritka esetekben - görcsök; nagyon ritkán - anafilaxiás sokk kialakulása. Gyógyszeres túlérzékenységi szindróma esetén a tünetek különféle kombinációi, például bőrkiütés, lymphadenopathia, arthralgia, eozinofília, változások a májvizsgálati eredményekben, hepatosplenomegalia, leukopenia, pseudolymphoma, vasculitis, láz, eltűnő epevezeték-szindróma (ezek a reakciók) a gyógyszeres kezelés leállítását okozzák.... Károsodott vese- / májfunkcióban szenvedő betegeknél általánosított (néha végzetes) túlérzékenységi reakciók alakultak ki, nagyon ritkán - angioimmunoblasztikus lymphadenopathia;
  • a vér és a nyirokrendszer részéről: nagyon ritkán - leukopenia, leukocytosis, aplastikus vérszegénység, agranulocytosis, thrombocytopenia, granulocytosis, eozinofilia és vörösvérsejtekhez kapcsolódó aplasia;
  • szívből: nagyon ritkán - bradycardia, angina pectoris;
  • az erek oldaláról: nagyon ritkán - megnövekedett vérnyomás (BP);
  • az anyagcsere és a táplálkozás részéről: nagyon ritkán - hiperlipidémia, diabetes mellitus;
  • mentális rendellenességek: nagyon ritkán - depresszió;
  • a látásszerv részéről: nagyon ritkán - látászavarok, szürkehályog, makula elváltozások;
  • a hallás és a labirintus rendellenességei szervének részéről: nagyon ritkán - szédülés, beleértve a szédülést is;
  • az idegrendszerből: nagyon ritkán - íz perverzitás, álmosság, fejfájás, paresztézia, ataxia, neuropathia, kóma, bénulás;
  • a gyomor-bél traktusból: ritkán - hányinger, hányás, hasmenés; nagyon ritkán - szájgyulladás, visszatérő véres hányás, a székletürítés gyakoriságának megváltozása, steatorrhea; gyakorisága nincs megállapítva - hasi fájdalom;
  • a máj- és epebetegségből: ritkán - az alkalikus foszfatáz szintjének és a máj transzaminázok koncentrációjának tünetmentes növekedése a vérszérumban; ritkán - hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatózus formákat);
  • dermatológiai reakciók: gyakran - kiütés; ritkán - toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma; nagyon ritkán - helyi gyógyszerkiütés, angioödéma, a haj elszíneződése, alopecia;
  • a vizeletrendszerből: nagyon ritkán - urémia, veseelégtelenség, hematuria; gyakorisága nincs megállapítva - urolithiasis;
  • a reproduktív rendszerből és az emlőből: nagyon ritkán - merevedési zavar, férfi meddőség, gynecomastia;
  • a mozgásszervi rendszer és a kötőszövet részéről: nagyon ritkán - myalgia;
  • általános rendellenességek: nagyon ritkán - általános gyengeség, általános rossz közérzet, ödéma, láz.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, hasmenés. Az allopurinol jelentős túladagolása a xantin-oxidáz aktivitásának kifejezett gátlását okozhatja, amely nyilvánvaló megnyilvánulások nélkül befolyásolhatja a 6-merkaptopurin, azatioprin és más gyógyszerek egyidejű kezelését..

Kezelés: az allopurinol és származékainak vizelettel történő eltávolításához megfelelő intézkedéseket kell hozni az optimális diurézis fenntartása érdekében, beleértve a hemodialízis kinevezését klinikai indikációk jelenlétében. Az allopurinolnak nincs specifikus antidotuma.

Különleges utasítások

A monoterápiás mellékhatások gyakorisága eltér az Allopurinol-EGIS más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásának gyakoriságától, ezenkívül függ a gyógyszer adagjától, valamint a beteg vese- és májfunkciójától.

Az allopurinol-kezelést azonnal le kell állítani, ha késleltetett multiorganikus túlérzékenységi reakciók (vagy gyógyszeres túlérzékenységi szindróma) alakulnak ki, és soha nem szabad folytatni. A szindróma megnyilvánulása a következő tünetek különböző kombinációja lehet: bőrkiütés, láz, vasculitis, arthralgia, lymphadenopathia, pseudolymphoma, leukopenia, hepatosplenomegaly, eozinofilia, a májfunkciós tesztek károsodott eredményei, eltűnő epevezeték szindróma.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy károsodott vese- és / vagy májműködésű betegeknél az általános túlérzékenységi reakciók kialakulása végzetes lehet.

A májműködési zavarok kialakulása az általános túlérzékenység nyilvánvaló jelei nélkül jelentkezhet.

Leggyakrabban az allopurinol alkalmazásának hátterében nemkívánatos bőrreakciók lépnek fel, amelyek általában viszketés, makulopapuláris vagy pikkelyes kiütések, lila, ritka esetekben - exfoliatív bőrelváltozások (toxikus epidermális nekrolízis vagy Stevens-Johnson szindróma) formájában jelentkeznek. Ha bőrreakciók lépnek fel, az allopurinol-kezelést azonnal abba kell hagyni. Ha enyheek voltak, akkor a tünetek eltűnése után a kezelést alacsonyabb allopurinol dózissal folytatják, amely szükség esetén fokozatosan növelhető. Bőrreakciók kiújulása esetén az allopurinol további alkalmazása ellenjavallt..

Az allopurinol iránti egyéni intolerancia bármilyen reakciójának megnyilvánulása klinikai diagnózis, amely megfelelő döntéseket igényel..

Az angioimmunoblasztikus lymphadenopathia az allopurinol-kezelés abbahagyása után visszafejlődik.

Kapcsolatot sikerült megállapítani a HGA-B * 5801 allél jelenléte és a túlérzékenységi reakciók kialakulása között az allopurinollal szemben. Ezért, ha ismert, hogy a beteg a HGA-B * 5801 allél hordozója, akkor az Allopurinol-EGIS-t csak olyan esetekben szabad előírni, amikor a kezelés várható hatása meghaladja a lehetséges kockázatot. Ebben az esetben a beteget tájékoztatni kell a túlérzékenységi szindróma, a toxikus epidermális nekrolízis és a Stevens-Johnson-szindróma kialakulásának tüneteiről, valamint a tabletták szedésének azonnali abbahagyásáról a megjelenésük első jeleire..

A hiperurikémia kiváltó okának kezelése mellett az étrendben és a folyadékbevitelben is változtatni kell a tünetmentes hiperurikémiás betegek javítása érdekében..

Az allopurinol alkalmazásának kezdetén akut köszvényes roham léphet fel. Ennek a szövődménynek az elkerülése érdekében ajánlott megelőző terápiát végezni kolchicinnel vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok) legalább 30 napig az Allopurinol-EGIS kinevezése előtt. Az allopurinollal történő kezelés során a köszvény akut rohamának kialakulásával az adagolását ugyanazon az adagon kell folytatni, és megfelelő NSAID-t kell felírni..

Rosszindulatú daganatok és megfelelő daganatellenes terápia, Lesch-Nychen szindróma esetén a húgysav képződése fokozódik, ritka esetekben ez a xantin abszolút koncentrációjának jelentős növekedését okozza a vizeletben és a xantin lerakódását a húgyúti szövetekben. A szövődmény valószínűségének megelőzése vagy minimalizálása érdekében a beteget megfelelő hidratálással kell ellátni a vizelet optimális hígítása érdekében.

Az allopurinollal végzett megfelelő terápia hátterében a kövek feloldódhatnak a vesemedencében található húgysavból, de valószínűtlen, hogy behatolnak az ureterekbe..

Tekintettel arra, hogy az allopurinol hatása befolyásolhatja a májban lerakódott vas tartalmát és kiválasztódását, a hemochromatosisban szenvedő betegeknek (beleértve vérrokonaikat is) óvatosan kell felírni a gyógyszert..

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Allopurinol-EGIS szedésének ideje alatt a betegeknek olyan ideig kell megtagadniuk a járművek vezetését és a komplex mechanizmusokat, hogy megbizonyosodjanak arról, hogy nincsenek-e olyan mellékhatások, mint álmosság, szédülés (vertigo), ataxia..

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt..

Kivétel a terhesség alatt, amikor a gyógyszer szedése kevésbé fenyegeti az anyát és a magzatot, mint maga a betegség, és nincsenek kevésbé veszélyes alternatív kezelési módszerek.

Gyermekkori használat

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása 15 év alatti gyermekeknél csak enzimes rendellenességek tüneti kezelésére, vagy leukémia és más rosszindulatú daganatok citosztatikus terápiájának időszakában javallt..

A tabletta alkalmazása három évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása ellenjavallt krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében az azotemia stádiumában..

Súlyos veseelégtelenség és egyéb veseelégtelenségek esetén, beleértve az akut húgysav-nephropathia kialakulása miatt bekövetkező károsodott vesefunkciót, az allopurinol dózisa nem haladhatja meg a 100 mg-ot naponta egyszer vagy egy napnál hosszabb időközönként. Kívánatos, hogy a gyógyszer dózisa 100 μmol / l (15,2 mg / l) alatt tartsa az oxipurinol koncentrációját a vérplazmában..

Ha a beteg hemodialízis alatt áll, a munkamenetek közötti intervallum 1-3 nap, akkor fontolóra kell váltania egy olyan terápiás rendszert, amelyben az allopurinolt 300–400 mg dózisban veszik be közvetlenül a hemodialízis után, és a gyógyszert nem veszik be a hemodialízisek között..

Károsodott vesefunkció esetén különös figyelmet kell fordítani, ha a terápiát tiazid diuretikumokkal kell kombinálni. Az Allopurinol-EGIS legalacsonyabb hatékony dózisát kell alkalmazni, és a vesefunkciót szorosan ellenőrizni kell.

A májműködés megsértése esetén

Az Allopurinol-EGIS kinevezése májelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére ellenjavallt.

Májműködési zavarok esetén óvatosan alkalmazza.

Alkalmazása időseknél

Az Allopurinol-EGIS-t óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél.

A kezelés minimális hatásos dózisát kell használni..

Gyógyszerkölcsönhatások

  • azatioprin, 6-merkaptopurin: ha a terápiát kombinálni kell az Allopurinol-EGIS-szel, a 6-merkaptopurin vagy azatioprin dózisa csak a szokásos dózisnak felel meg. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a 6-merkaptopurint a xantin-oxidáz enzim inaktiválja, a xantin-oxidáz aktivitásának gátlása hozzájárul ezen vegyületek hatásának jelentős meghosszabbodásához;
  • vidarabin (adenin-arabinozid): növeli a T-t1/2 vidarabin, fokozódik a fokozott toxikus hatások kialakulásának kockázata, ezért különösen óvatosnak kell lenni a kombinált terápiával;
  • probenecid és más urikozurikus szerek, szalicilátok nagy dózisban: hozzájárulhatnak az oxipurinol fokozott kiválasztódásához és az Allopurinol-EGIS terápiás aktivitásának csökkenéséhez;
  • klórpropamid: növeli a tartós hipoglikémia kockázatát károsodott vesefunkciójú betegeknél;
  • warfarin és más antikoagulánsok - kumarin-származékok: növelik aktivitásukat;
  • fenitoin: az allopurinol elnyomhatja a májban a fenitoin oxidációját;
  • teofillin: a teofillin metabolizmusának gátlása következik be, ezért a vérszérumban lévő koncentrációját mind az egyidejű kezelés kezdetén, mind az allopurinol dózisának emelésével ellenőrizni kell;
  • ampicillin, amoxicillin: hozzájárulnak a bőrből származó mellékhatások kialakulásának kockázatának növekedéséhez, ezért ajánlott más antibiotikumokat is alkalmazni;
  • bleomicin, ciklofoszfamid, doxorubicin, prokarbazin, mechlorethamine (citotoxikus szerek): daganatos betegségekben szenvedő betegeknél (a leukémia kivételével) megfigyelhető a csontvelő aktivitásának fokozott szuppressziója citotoxikus szerekkel, de toxikus hatásuk az allopurinollal kombinálva nem fokozódik;
  • ciklosporin: figyelembe kell venni a ciklosporin fokozott toxicitásának kockázatát, amely a vérplazma koncentrációjának növekedésével jár;
  • didanozin: a 300 mg allopurinol napi dózisa a C növekedését okozzamax a didanozin vérplazmájában körülbelül kétszer, míg a T1/2 a didanozin nem változik. Javasoljuk, hogy kerülje e gyógyszerek kombinációját, de ha az egyidejű kezelés klinikailag indokolt, csökkenteni kell a didanozin adagját, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát;
  • ACE-gátlók: óvatossággal írják fel, mivel ez a leukopenia fokozott kockázatával jár együtt;
  • tiazid-diuretikumok, beleértve a hidroklorotiazidot is: növelik az allopurinollal kapcsolatos túlérzékenységi reakciók kialakulásának valószínűségét, különösen károsodott vesefunkcióval.

Analógok

Az allopurinol-EGIS analógok: Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol stb..

A tárolás feltételei

Tartsa távol gyermekektől.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Felhasználhatósági időtartam - 5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Allopurinol-EGIS-ről

Az Allopurinol-EGIS-ről szóló vélemények többnyire pozitívak. A betegek rámutatnak a gyógyszer hatékonyságára a köszvény kezelésében: a fájdalmak sokkal halkabbá válnak, a betegség súlyosbodása ritkábban fordul elő. Megjegyezzük a gyógyszer gyors hatását is. Néhány betegnél eltérő jellegű nemkívánatos jelenségek jelentek meg. Sokan javasolják a megfelelő étrend betartását és sok víz fogyasztását az Allopurinol-EGIS kezeléssel egyidejűleg.

Az Allopurinol-EGIS ára a gyógyszertárakban

Az 50 tablettát tartalmazó csomag 100 mg-os dózisában az Allopurinol-EGIS ára 89-107 rubel lehet, 30 tabletta 300 mg-os dózisban - 119-136 rubel.

Allopurinol-EGIS (100 mg)

Utasítás

  • orosz
  • қazaқsha

Kereskedelmi név

Allopurinol-EGIS

Nemzetközi nem védett név

Dózisforma

100 mg, 300 mg tabletta

Fogalmazás

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag: allopurinol 100 mg, 300 mg

laktóz-monohidrát, burgonyakeményítő, povidon K-25, talkum, magnézium-sztearát, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) (100 mg-os adagoláshoz)

mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus), zselatin, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát (300 mg-os adagoláshoz)

Leírás

Kerek, lapos, fehér vagy szürkésfehér színű tabletta, ferde, egyikén vonallal, a másik oldalán stilizált E betűvel és 351 számmal vésve, anélkül, hogy szinte szagtalan lenne (100 mg-os adaghoz)

Kerek, lapos, fehér vagy szürkésfehér színű tabletta, ferde, egyik oldalán vonallal, a másik oldalán stilizált E betűvel és 352 számmal vésve, anélkül, hogy szinte szaga lenne (300 mg-os adaghoz)

Farmakoterápiás csoport

Köszvény elleni gyógyszerek. A húgysavszintézis gátlói. Allopurinol.

ATX kód: M04AA01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Az allopurinol aktív, ha orálisan alkalmazzák. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus felső részéből. Az allopurinolt a bevétel után 30-60 perccel határozzák meg a vérplazmában. Az allopurinol biohasznosulása 67% és 90% között változik. Az allopurinol és metabolitja - oxipurinol - maximális koncentrációját a vérplazmában érik el 1,5, illetve 3-5 órával az alkalmazás után. Ezután az allopurinol koncentrációja gyorsan csökken. Az adagolás után 6 órával a gyógyszer plazmájában csak a nyom koncentrációját határozzák meg. A plazma oxipurinol jelentősen lassabban csökken.

Az allopurinol szinte nem kötődik a vérplazma fehérjéihez, ezért a fehérjékhez való kötődés mértékének változásainak nem szabad jelentős hatást gyakorolniuk a gyógyszer clearance-ére. Az allopurinol látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 1,6 l / kg, ami a gyógyszer szövetek általi elégséges felszívódását jelzi. Az allopurinol tartalmát a test különböző szöveteiben nem vizsgálták, azonban nagyon valószínű, hogy az allopurinol és az oxipurinol maximális koncentrációban halmozódik fel a májban és a bél nyálkahártyájában, ahol a xantin-oxidáz magas aktivitását regisztrálják..

Az allopurinol fő metabolitja az oxipurinol. Az allopurinol egyéb metabolitjai közé tartozik az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

A bevitt dózis körülbelül 20% -a változatlan formában ürül a széklettel. A xantin-oxidáz és az aldehid-oxidáz hatására az allopurinol metabolizálódik, és oxipurinolt képez, ami az allopurinol eliminációjának fő útja. A napi dózis körülbelül 10% -át a vesék glomeruláris készüléke választja ki változatlan allopurinol formájában. Az allopurinol plazma felezési ideje 0,5-1,5 óra.

Az oxipurinol kevésbé hatékony xantin-oxidáz inhibitor, mint az allopurinol, de felezési ideje lényegesen hosszabb, 13-30 óra. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhető, hogy az allopurinol egyetlen napi dózisának bevétele után 24 órán át fennmarad a xantin-oxidáz aktivitás hatékony szuppressziója. Normál vesefunkciójú betegeknél az oxipurinol tartalma a vérplazmában lassan növekszik, amíg el nem éri az egyensúlyi koncentrációt. Az allopurinol napi 300 mg-os dózisának bevétele után az allopurinol koncentrációja a vérplazmában általában 5-10 mg / l. Az oxipurinolt a vesék változatlan formában választják ki, de a tubuláris visszaszívódás miatt hosszú felezési ideje van. Az allopurinol felezési ideje 1-2 óra, míg az oxipurinol felezési ideje 13 és 30 óra között változik. Az ilyen jelentős különbségek valószínűleg a betegek vizsgálatának felépítésében és / vagy a kreatinin-clearance-ben mutatkoznak különbségek..

Speciális betegcsoportok

Károsodott vesefunkciójú betegek

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és az oxipurinol eliminációja jelentősen lelassulhat, ami hosszan tartó terápiával ezeknek a vegyületeknek a vérplazmában való koncentrációjának növekedését eredményezi. Károsodott vesefunkciójú és 10-20 ml / perc kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél az allopurinollal végzett napi 300 mg-os dózisú hosszú távú kezelés után az oxipurinol koncentrációja a vérplazmában körülbelül 30 mg / l volt. Az oxipurinol ezen koncentrációja normális vesefunkciójú betegeknél meghatározható az allopurinollal végzett kezelés során, napi 600 mg dózisban. Ezért károsodott vesefunkciójú betegek kezelésénél az allopurinol dózisát csökkenteni kell.

Idős betegek

Idős betegeknél az allopurinol farmakokinetikai tulajdonságainak jelentős változásai nem valószínűek. Kivételt képeznek az egyidejű vesepatológiában szenvedő betegek..

Farmakodinamika

Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja. Az allopurinol, valamint fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely a hipoxantint xantinná, a xantint pedig húgysavvá alakítja. Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben egyaránt. Így megakadályozza a húgysav-kristályok lerakódását a szövetekben és / vagy elősegíti azok oldódását. A purin katabolizmusának elnyomásán túl néhány (de nem az összes) hiperurikémiás beteg esetében nagy mennyiségű xantin és hipoxantin válik elérhetővé a purinbázisok újjáalakításához, ami a purin bioszintézisének de novo gátlásához vezet egy visszacsatolási mechanizmus révén, amelyet a hipoxantin-guanin foszforibozil- enzim gátlása közvetít. transzferáz. Egyéb allopurinol-metabolitok - allopurinol-ribozid és oxipurinol-7-ribozid.

Az allopurinolt a húgysav és sói (urátok) képződésének elnyomására használják, ha ezeknek a vegyületeknek megerősített felhalmozódása van (pl. Köszvény, bőrtofi, nephrolithiasis), vagy ha gyanú merül fel azok felhalmozódásának klinikai kockázatáról (pl. A rosszindulatú daganatok kezelése bonyolult lehet az akut húgysav-nephropathia kialakulásával)..

Felhasználási javallatok

- a húgysav és sói felhalmozódásával járó klinikai állapotok:

urolithiasis (urátok képződésével);

akut húgysav nephropathia;

daganatos betegségek és mieloproliferatív betegségek, a sejtpopuláció nagy megújulásával, amikor a hyperuricemia spontán vagy citotoxikus terápia után következik be;

bizonyos enzimatikus rendellenességek, húgysav-sók túltermelésével, például hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz-hiány (beleértve a Lesch-Nyhan-szindrómát), glükóz-6-foszfatáz-hiány (beleértve a glikogenózisokat), fokozott foszforibozil-pirofoszfát-szinofoszfát-tetráz-aktivitás, fokozott foszfoszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-foszfát-szulfoszfát, az adenin-foszforibozil-transzferáz hiánya.

- urolithiasis kezelése, 2,8-dihidroxi-adenin (2,8-DHA) kalkuláció kialakulásával az adenin-foszforibozil-transzferáz aktivitásának csökkenése miatt.

- visszatérő urolithiasis megelőzése és kezelése, kevert kalcium-oxalát kalkulumok képződésével együtt, a hyperuricosuria hátterében, amikor a megnövekedett folyadékbevitel, az étrend és más módszerek hatástalanok voltak.

Az alkalmazás módja és adagolása

A gyógyszert szigorúan az orvos receptje szerint alkalmazzák.!

Orális tabletták. Az Allopurinol-EGIS-t étkezés után, sok vízzel kell bevenni. Az allopurinol általában jól tolerálható, különösen étkezés után. A 300 mg-ot meghaladó napi dózisok esetén a betegek panaszokat tapasztalhatnak a gyomor-bél traktusból, ezért ezeket az adagokat több adagra kell felosztani..

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a kezelést napi egyszeri 100 mg kezdő adaggal kell kezdeni..

Szükség esetén, ha a szérum húgysavszintje nem csökken eléggé, a kezdeti adagot fokozatosan, 100 mg-mal növelik, amíg a kívánt hatást el nem érik. Az Allopurinol-EGIS dózisának 1-3 hetenkénti növelésekor meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.

A gyógyszer adagjának kiválasztásakor ajánlott a következő adagolási rendeket használni:

- 100-200 mg naponta enyhe betegség esetén

- Napi 300-600 mg mérsékelt súlyosság esetén

- 700-900 mg naponta súlyos kúra esetén.

Ha az adag kiszámításakor a beteg testtömegéből kell kiindulni, akkor az Allopurinol-EGIS dózisának 2 és 10 mg / kg / nap között kell lennie..

Gyermekek és 15 év alatti serdülők

10-15 éves korban - jelöljön ki 10-20 mg / kg / nap adagot. A maximális napi adag 400 mg.

Az allopurinolt rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen leukémia) és egyes enzimatikus rendellenességek (például Lesch-Nyhan-szindróma) gyermekgyógyászatában alkalmazzák..

Idős betegek

Konkrét adatok hiányában a minimális effektív dózist kell alkalmazni a szérum húgysav-koncentrációjának kellő csökkenésének biztosítására. Különös figyelmet kell fordítani a gyógyszer dózisának kiválasztására vonatkozó ajánlásokra károsodott vesefunkciójú betegek és néhány más állapot esetén.

Veseműködési zavar

Mivel az allopurinol és metabolitjai a veséből választódnak ki a szervezetből, a vesefunkció károsodása a gyógyszer és metabolitjainak késleltetéséhez vezethet a szervezetben, majd ezeknek a vegyületeknek a felezési ideje meghosszabbodhat a vérplazmából. Súlyos veseelégtelenség esetén az Allopurinol-EGIS-t ajánlott napi 100 mg-ot meg nem haladó dózisban alkalmazni, vagy 100 mg-os egyszeri dózisokat egy napnál hosszabb időközönként alkalmazni..

Ha lehetséges szabályozni az oxipurinol koncentrációját a vérplazmában, akkor az Allopurinol-EGIS adagját úgy kell megválasztani, hogy az oxipurinol szintje a vérplazmában 100 μmol / l (15,2 mg / l) alatt legyen..

Az allopurinolt és metabolitjait hemodialízissel távolítják el a szervezetből. Ha hetente 2-3 alkalommal végeznek hemodialízis-foglalkozásokat, célszerű meghatározni az alternatív terápiára való áttérés szükségességét - 300–400 mg Allopurinol-EGIS bevétele közvetlenül a hemodialízis befejezése után (a gyógyszert nem a hemodialízisek között szedik)..

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az Allopurinol-EGIS és a tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása különös gondosságot igényel. Az allopurinolt azonban a legalacsonyabb hatékony dózisban kell alkalmazni, a vesefunkció szoros figyelemmel kísérésével.

Májműködési zavar

Károsodott májműködés esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját. A terápia korai szakaszában ajánlott a májfunkció laboratóriumi paramétereinek figyelemmel kísérése..

A húgysav-sók fokozott metabolizmusával járó állapotok (pl. Daganatos betegségek, Lesch-Nyhan-szindróma)

A citotoxikus gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése előtt ajánlott a fennálló hiperurikémia és (vagy) hiperurikozuria kijavítása az Allopurinol-EGIS alkalmazásával. A megfelelő hidratálás nagy jelentőséggel bír, hozzájárulva az optimális diurézis fenntartásához, valamint a vizelet lúgosításához, amelynek következtében a húgysav és sói oldhatósága növekszik. Az allopurinol-EGIS dózisának közel kell lennie az ajánlott dózistartomány alsó végéhez.

Ha a vesefunkció károsodása az akut húgysav nephropathia vagy más vesebetegség kialakulásának köszönhető, akkor a kezelést a "Veseműködési zavar" szakaszban bemutatott ajánlásokkal összhangban kell folytatni..

Ezek az intézkedések csökkenthetik a betegség lefolyását bonyolító xantin és / vagy húgysav felhalmozódásának kockázatát.

Monitoring ajánlások

A gyógyszer optimális dózisának megállapításához időszakonként értékelni kell a húgysav-sók koncentrációját a vérszérumban, valamint a húgysav és a vizelet szintjét..

Mellékhatások

Jelenleg nincsenek klinikai adatok a mellékhatások előfordulásának meghatározására. Gyakoriságuk változhat az adagtól és attól függően, hogy a gyógyszert monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinációban adták-e be..

Allopurinol-Egis (Allopurinol-Egis)

Hatóanyag

Farmakológiai csoport

  • Köszvény elleni szer, xantin-oxidáz inhibitor [A húgysav anyagcseréjét befolyásoló szerek]

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

  • C80 Malignus daganat lokalizáció nélkül
  • D47.1 Krónikus mieloproliferatív betegség
  • E74.0 A glikogén tárolásának betegségei
  • E79 A purinok és pirimidinek anyagcseréjének zavarai
  • E79.0 Hyperuricemia gyulladásos ízületi gyulladás és köszvényes csomópontok nélkül
  • E79.1 Lesch-Nyhan-szindróma
  • M10 köszvény
  • M10.0 Idiopátiás köszvény
  • N20 Vese- és ureterkövek
  • N20.0 Vesekövek
  • N20.9 Húgykövek, nem meghatározott
  • N22.8 A húgyúti kövek más, máshová besorolt ​​betegségekben
  • Z51.0 Sugárterápia folyamata
  • Z51.1 Kemoterápia neoplazma esetén

Fogalmazás

Tabletták1 fülre.
hatóanyag:
allopurinol100/300 mg
segédanyagok (100 mg tabletta): laktóz-monohidrát - 50 mg; burgonyakeményítő - 32 mg; povidon K25 - 6,5 mg; talkum - 6 mg; magnézium-sztearát - 3 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 2,5 mg
segédanyagok (tabletta, 300 mg): magnézium-sztearát - 3 mg; kolloid vízmentes szilícium-dioxid - 3 mg; zselatin - 12 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 20 mg; MCC - 52 mg

Az adagolási forma leírása

100 mg tabletta: kerek, lapos, fehér vagy szürkésfehér színű, letöréssel, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán "E 351" bevéséssel - a másik oldalán, szinte szagtalan.

300 mg tabletta: kerek, lapos, fehér vagy szürkésfehér színű, letöréssel, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán "E 352" bevéséssel, szinte szagtalan.

A kockázatok felhasználásával a tablettákat két egyenlő adagra lehet osztani..

farmakológiai hatás

Farmakodinamika

Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja.

Az allopurinol, valamint fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy enzimet, amely a hipoxantint xantinná és a xantint húgysavvá alakítja..

Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben egyaránt.

Így megakadályozza a húgysav-kristályok lerakódását a szövetekben és / vagy elősegíti azok oldódását. A purin katabolizmusának elnyomása mellett néhány (de nem az összes) hiperurikémiás beteg esetében nagy mennyiségű xantin és hipoxantin válik elérhetővé a purinbázisok újraképződéséhez, ami visszacsatolási mechanizmus révén a de novo purin bioszintézisének gátlásához vezet, amelyet a hipoxantin-guanin enzim gátlása közvetít. foszforibozil-transzferáz.

Farmakokinetika

Szívás. Az allopurinol aktív, ha orálisan alkalmazzák. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus felső részéből. Farmakokinetikai vizsgálatok szerint az allopurinolt a beadás után 30-60 percen belül kimutatják a vérben. Az allopurinol biohasznosulása 67 és 90% között változik. Cmax a gyógyszert a vérplazmában általában orális beadás után körülbelül 1,5 órával rögzítik. Ezután az allopurinol koncentrációja gyorsan csökken.

6 órával a beadás után csak a gyógyszer nyomkoncentrációját határozzák meg a vérplazmában.

Cmax az aktív metabolit - az oxipurinol - általában az allopurinol orális beadása után 3-5 órával regisztrálódik. A plazma oxipurinol jelentősen lassabban csökken.

Terjesztés. Az allopurinol alig kötődik a vérplazma fehérjéihez, ezért a fehérjékhez való kötődés változásának nem szabad jelentős hatást gyakorolnia a gyógyszer clearance-ére. Látszólag V.d az allopurinol hozzávetőlegesen 1,6 l / kg, ami a gyógyszer szövetek általi elég erős felszívódását jelzi.

Az allopurinol tartalmát a különböző emberi szövetekben nem vizsgálták, azonban nagyon valószínű, hogy az allopurinol és az oxipurinol maximális koncentrációban halmozódik fel a májban és a bél nyálkahártyájában, ahol a xantin-oxidáz magas aktivitását regisztrálják.

Biotranszformáció. A xantin-oxidáz és az aldehid-oxidáz hatására az allopurinol metabolizálódik és oxipurinollá alakul. Az oxipurinol gátolja a xantin-oxidáz aktivitását. Az oxipurinol azonban nem olyan erős xantin-oxidáz inhibitor, mint az allopurinol, de T1/2 Sokkal nagyobb. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően az allopurinol egyetlen napi adagjának bevétele után 24 órán keresztül fennmarad a xantin-oxidáz aktivitás hatékony szuppressziója. Normál vesefunkciójú betegeknél az oxipurinol tartalma a vérplazmában lassan növekszik, amíg el nem éri a Css. Az allopurinol 300 mg / nap dózisú bevétele után az allopurinol koncentrációja a vérplazmában általában 5-10 mg / l.

Az allopurinol egyéb metabolitjai közé tartozik az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

Kiválasztás. A szájon át alkalmazott allopurinol körülbelül 20% -a változatlan formában ürül a székletben. A napi dózis körülbelül 10% -át a vese glomeruláris készüléke választja ki változatlan allopurinol formájában. Az allopurinol napi adagjának további 70% -a ürül a vizelettel oxipurinol formájában. Az oxipurinolt a vesék változatlan formában választják ki, azonban a tubuláris visszaszívódás miatt hosszú T1/2. T1/2 az allopurinol 1-2 óra, míg a T1 / 21/2 az oxipurinol 13 és 30 óra közötti tartományban van (ezek a jelentős különbségek valószínűleg a betegek vizsgálatának felépítésében és / vagy a betegek kreatinin-clearance-eiben mutatkoznak).

Speciális betegcsoportok

Károsodott vesefunkció. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és az oxipurinol eliminációja jelentősen lelassulhat, ami hosszan tartó terápiával ezeknek a vegyületeknek a vérplazmában való koncentrációjának növekedését eredményezi. Károsodott vesefunkciójú betegeknél és 10-20 ml / perc Cl-kreatinin mellett, ha az allopurinolt 300 mg / nap dózisban hosszabb ideig kezelik, az oxipurinol koncentrációja a vérplazmában megközelíti a 30 mg / l-t.

Az oxipurinol ezen koncentrációja normális vesefunkciójú betegeknél meghatározható az allopurinollal végzett terápia során 600 mg / nap dózisban. Ezért károsodott vesefunkciójú betegek kezelésénél az allopurinol dózisát csökkenteni kell.

Idős kor. Idős betegeknél az allopurinol farmakokinetikai tulajdonságainak jelentős változásai nem valószínűek. Kivételt képeznek egyidejű vesepatológiában szenvedő betegek (lásd Veseelégtelenség).

Az Allopurinol-Egis gyógyszer javallatai

A húgysav és sói képződésének elnyomása ezen vegyületek megerősített felhalmozódásával (például köszvény, bőrtofi, nephrolithiasis) vagy felhalmozódásuk észlelt klinikai kockázatával (például a rosszindulatú daganatok kezelése bonyolult lehet az akut húgysav nephropathia kialakulásával).

A húgysav és sói felhalmozódása kísérheti a fő klinikai állapotokat:

- urolithiasis (vízkő képződése húgysavból);

- akut húgysav nephropathia;

- tumoros megbetegedések és mieloproliferatív szindróma magas sejtmegújulási gyakorisággal, amikor a hiperurikémia spontán vagy citotoxikus terápia után jelentkezik;

- bizonyos enzimatikus rendellenességek kíséretében túltermelés a húgysav sók, például, a csökkent aktivitás a hipoxantin-guanin-foszforibozil-(beleértve Lesch-Nyhan szindróma), a csökkent aktivitás a glükóz-6-foszfatáz (beleértve glikogenosis), megnövekedett aktivitása foszforibozil-pirofoszfát szin-foszfát-foszfát, megnövekedett aktivitása foszforibozil-pirofoszfát foszforibozil amido-transzferáz, csökkent adenin-foszforibozil-transzferáz-aktivitás.

Urolithiasis kezelése 2,8-dihidroxi-adenin (2,8-DHA) kalkuláció kialakulásával az adenin-foszforibozil-transzferáz aktivitás csökkenése miatt.

Az urolithiasis megelőzése és kezelése, kevert kalcium-oxalát kalkulumok képződésével a hyperuricosuria hátterében, amikor a diéta és a megnövekedett folyadékbevitel sikertelen volt.

Ellenjavallatok

túlérzékenység az allopurinollal vagy a gyógyszert alkotó bármely segédanyaggal szemben;

krónikus veseelégtelenség (azotemia stádium);

köszvény akut támadása;

ritka örökletes betegségben szenvedő betegek, például galaktóz-intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar (a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz);

a szoptatás időszaka (lásd "Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt");

3 év alatti gyermekek (beleértve a szilárd adagolási formát is).

Óvatosan: rendellenes májműködés; pajzsmirigy alulműködés; cukorbetegség; artériás magas vérnyomás; ACE-gátlók vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása; a gyermekek életkora (15 éves korig csak a leukémia és más rosszindulatú betegségek citosztatikus terápiája, valamint az enzim rendellenességek tüneti kezelése során írják elő); idős kor.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Jelenleg nincs elegendő adat az allopurinollal végzett terhesség alatti kezelés biztonságosságáról, bár ezt a gyógyszert hosszú évek óta széles körben használják nyilvánvaló káros hatások nélkül..

Terhes nők nem szedhetik az Allopurinol-EGIS tablettákat, kivéve, ha nincs kevésbé veszélyes alternatív kezelés, és a betegség nagyobb kockázatot jelent az anyára és a magzatra, mint a gyógyszer szedése..

A meglévő jelentések szerint az allopurinol és az oxipurinol kiválasztódik az anyatejbe. Az allopurinolt 300 mg / nap dózisban szedő nőknél az allopurinol és az oxipurinol koncentrációja az anyatejben elérte az 1,4, illetve az 53,7 mg / l-t. Az allopurinol és metabolitjai szoptatott csecsemőkre gyakorolt ​​hatásáról azonban nincs bizonyíték. Ezért az Allopurinol-EGIS tabletta nem ajánlott szoptatás alatt..

Mellékhatások

Jelenleg nincsenek klinikai adatok a mellékhatások előfordulásának meghatározására. Gyakoriságuk változhat az adagtól és attól függően, hogy a gyógyszert monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinációban adták-e be..

A mellékhatások előfordulásának osztályozása hozzávetőleges becslésen alapul, a legtöbb mellékhatásra vonatkozóan nincs adat a fejlődésük gyakoriságának meghatározására.

A mellékhatások osztályozása az előfordulás gyakoriságától függően a következő: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100-tól kezdve a Stevens-Johnson szindrómáig (SJS) és a toxikus epidermális nekrolízishez (TEN) (lásd a bőr és a bőr alatti szövetek részén). Az egyidejű vasculitis vagy szöveti reakciók különböző megnyilvánulásokkal járhatnak, beleértve a májgyulladást, a vesekárosodást, az akut cholangitist, a xantin-kalkulumokat és nagyon ritka esetekben a görcsöket. Ezenkívül nagyon ritkán anafilaxiás sokkot figyeltek meg.

Súlyos mellékhatások kialakulásával az allopurinol-kezelést azonnal le kell állítani, és nem szabad folytatni..

Késleltetett többszerves túlérzékenység (más néven gyógyszeres túlérzékenységi szindróma (DRESS)) esetén a következő tünetek alakulhatnak ki különféle kombinációkban: láz, bőrkiütés, vasculitis, lymphadenopathia, pseudolymphoma, arthralgia, leukopenia, zosinophilia, hepatosplenomegaly, abnormális májfunkciós tesztek, megváltozott májfunkciós teszt eredmények (az intrahepatikus epeutak megsemmisülése vagy eltűnése).

Ha ilyen reakciók alakulnak ki a kezelés bármely szakaszában, az Allopurinol-EGIS-t azonnal fel kell függeszteni, és soha nem szabad folytatni. Károsodott vese- és / vagy májfunkcióban generalizált túlérzékenységi reakciók alakultak ki. Az ilyen esetek néha végzetesek voltak; nagyon ritkán - angioimmunoblasztikus lymphadenopathia. Az angioimmunoblasztos lymphadenopathiát nagyon ritkán diagnosztizálták egy nyirokcsomó-biopszia után generalizált lymphadenopathia után.

Az angioimmunoblasztos lymphadenopathia reverzibilis és az allopurinol terápia abbahagyása után visszafejlődik.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: nagyon ritkán - diabetes mellitus, hiperlipidémia.

Mentális rendellenességek: nagyon ritka - depresszió.

Az idegrendszerből: nagyon ritkán - kóma, bénulás, ataxia, neuropathia, paresztézia, álmosság, fejfájás, íz perverzitás.

A látószerv oldaláról: nagyon ritkán - szürkehályog, látászavarok, makula elváltozások.

A hallás és a labirintus rendellenességeinek szerve felől: nagyon ritkán - szédülés (vertigo).

Szívből: nagyon ritkán - angina pectoris, bradycardia.

Az erek oldaláról: nagyon ritkán - megnövekedett vérnyomás.

A gyomor-bél traktusból: ritkán - hányás, hányinger, hasmenés.

Korábbi klinikai vizsgálatok hányingert és hányást figyeltek meg, de újabb megfigyelések megerősítették, hogy ezek a reakciók nem jelentenek klinikailag jelentős problémát, és elkerülhetők az étkezés utáni allopurinol felírásával; nagyon ritkán - visszatérő véres hányás, steatorrhea, szájgyulladás, a bélmozgások gyakoriságának megváltozása; gyakorisága ismeretlen - hasi fájdalom.

A májból és az epeutakból: ritkán - a májenzimek koncentrációjának tünetmentes növekedése (az alkalikus foszfatáz és a transzaminázok szintjének emelkedése a vérszérumban); ritkán - hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatosus formákat). A májműködési zavar kialakulhat az általános túlérzékenység egyértelmű jelei nélkül.

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: gyakran - kiütés; ritkán - súlyos bőrreakciók, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis; nagyon ritkán - angioödéma, helyi gyógyszerkiütés, alopecia, a haj elszíneződése.

A bőrre gyakorolt ​​mellékhatások a leggyakoribbak az allopurinolt szedő betegeknél. A gyógyszeres terápia hátterében ezek a reakciók bármikor kialakulhatnak. A bőrreakciók lehetnek viszketés, makulopapuláris és pikkelyes kitörések. Más esetekben purpura alakulhat ki. Ritka esetekben exfoliatív bőrelváltozások (SJS / TEN) figyelhetők meg. Az ilyen reakciók kialakulásával az allopurinol-kezelést azonnal le kell állítani. Ha a bőr reakciója enyhe, akkor ezeknek a változásoknak a megszűnése után folytathatja az allopurinol szedését alacsonyabb dózisban (például 50 mg / nap). Ezt követően az adag fokozatosan növelhető. A bőrreakciók megismétlődése esetén az allopuripollal végzett kezelést abba kell hagyni, és nem szabad tovább folytatni, mivel a gyógyszer további beadása súlyosabb túlérzékenységi reakciók kialakulásához vezethet (lásd az immunrendszertől)..

A meglévő információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során az angioödéma izoláltan, valamint generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálva alakult ki.

A mozgásszervi rendszer és a kötőszövet részéről: nagyon ritkán - myalgia.

A vese és a húgyutak oldaláról: nagyon ritkán - hematuria, veseelégtelenség, uremia; gyakorisága ismeretlen - urolithiasis.

A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: nagyon ritkán - férfi meddőség, merevedési zavar, gynecomastia.

Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: nagyon ritkán - ödéma, általános rossz közérzet, általános gyengeség, láz.

A meglévő információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során a láz mind önmagában, mind generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálva alakult ki (lásd az immunrendszertől).

Jelentett lehetséges mellékhatások

Mellékhatások, beleértve nincs meghatározva ebben a leírásban, akkor hagyja abba a drogok használatát.

A regisztráció utáni időszakban fontos minden információ a lehetséges mellékhatásokról, mivel ezek az üzenetek segítenek folyamatosan nyomon követni a gyógyszer biztonságosságát. Az egészségügyi szakembereknek minden feltételezett mellékhatást be kell jelenteniük a helyi farmakovigilanciai hatóságoknak.

Kölcsönhatás

6-merkaptopurin és azatioprin. Az azatioprint metabolizálva 6-merkaptopurin képződik, amelyet a xantin-oxidáz enzim inaktivál. Azokban az esetekben, amikor a 6-merkaptopurin vagy azatioprin terápiát kombinálják allopurinollal, a betegeknek csak a szokásos 6-merkaptopurin vagy azatioprin dózisának negyedét kell felírniuk, mivel a xantin-oxidáz aktivitás gátlása megnöveli ezen vegyületek hatásának időtartamát..

Vidarabin (adenin-arabinozid). Allopurinol T jelenlétében1/2 a vidarabin emelkedik. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor különös figyelemmel kell lenni a terápia fokozott toxikus hatásaira.

Szalicilátok és urikozurikus szerek. Az allopurinol fő aktív metabolitja az oxipurinol, amelyet a vesék választanak ki a húgysav-sókhoz hasonló módon. Ezért az urikozurikus aktivitású gyógyszerek, például a probenecid vagy a nagy dózisú szalicilátok fokozhatják az oxipurinol kiválasztását. Viszont az oxipurinol fokozott kiválasztódása az allopurinol terápiás aktivitásának csökkenésével jár, azonban az ilyen típusú interakciók jelentőségét minden esetben egyedileg kell értékelni..

Klórpropamid. Az allopurinol és a klórpropamid egyidejű alkalmazásával károsodott vesefunkciójú betegeknél megnő a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásának kockázata, mivel a tubuláris kiválasztás szakaszában az allopurinol és a klórpropamid versengenek egymással.

Az antikoagulánsok kumarin-származékok. Az allopurinollal történő egyidejű alkalmazás esetén a warfarin és más antikoagulánsok - kumarin-származékok hatásának növekedését figyelték meg. Ebben a tekintetben gondosan figyelemmel kell kísérni az ezen gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegek állapotát..

Fenitoin. Az allopurinol képes gátolni a máj fenitoin oxidációját, de ennek az interakciónak a klinikai jelentőségét nem sikerült megállapítani.

Teofillin. Az allopurinolról ismert, hogy gátolja a teofillin metabolizmusát. Ez az interakció a xantin-oxidáz részvételével magyarázható az emberi test teofillin biotranszformációjának folyamatában. A teofillin koncentrációját a vérszérumban ellenőrizni kell az allopurinollal történő egyidejű kezelés kezdetekor, valamint az utóbbi dózisának növelésekor..

Ampicillin és amoxicillin. Azoknál a betegeknél, akik egyszerre kaptak ampicillint vagy amoxicillint és allopurinolt, a bőrreakciók gyakoribb előfordulását regisztrálták azokhoz a betegekhez képest, akik nem részesültek ilyen egyidejű kezelésben. Az ilyen típusú gyógyszerkölcsönhatás oka nem ismert. Allopurinolt kapó betegeknél azonban ampicillin és amoxicillin helyett más antibiotikumokat ajánlanak..

Citotoxikus gyógyszerek (ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomicin, prokarbazin, meklór-amin). Daganatos betegségekben (a leukémia kivételével) szenvedő betegeknél, akik allopurinolt kaptak, a ciklofoszfamid és más citotoxikus gyógyszerek fokozottan elnyomták a csontvelő aktivitását. Azonban az ellenőrzött vizsgálatok eredményei szerint, amelyek ciklofoszfamidot, doxorubicint, bleomicint, prokarbazint és / vagy mechloretamint (klór-metin-hidrokloridot) kaptak, az allopurinollal történő egyidejű kezelés nem növelte ezeknek a citotoxikus gyógyszereknek a toxikus hatását..

Ciklosporin. Egyes jelentések szerint az allopurinollal történő egyidejű kezeléssel a ciklosporin koncentrációja a vérplazmában növekedhet. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni a ciklosporin toxicitásának növelésének lehetőségét.

Didanozin. Didanozint kapó egészséges önkéntesekben és HIV-fertőzött betegeknél az allopurinollal (300 mg / nap) történő egyidejű kezelés hátterében a Cmax a vérplazmában és a didanozin AUC-értéke körülbelül kétszerese. T1/2 a didanozin nem változott. Általában ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Ha az egyidejű kezelés elkerülhetetlen, a didanozin adagjának csökkentése és a beteg állapotának szoros figyelemmel kísérése szükséges lehet.

ACE-gátlók. Az ACE-gátlók allopurinollal történő egyidejű alkalmazása fokozza a leukopenia kialakulásának kockázatát, ezért ezeket a gyógyszereket óvatosan kell kombinálni.

Tiazid diuretikumok. Tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása, beleértve és a hidroklorotiazid növelheti az allopurinollal összefüggő túlérzékenységi mellékhatások kockázatát, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Az alkalmazás módja és adagolása

Belül. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni étkezés után, sok vízzel..

Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, vagy a gasztrointesztinális intolerancia tüneteit észlelik, akkor az adagot több adagra kell felosztani.

Felnőtt betegek. A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében ajánlott az allopurinol napi egyszeri 100 mg kezdő dózisban történő alkalmazását. Ha ez az adag nem elegendő a húgysav szintjének megfelelő csökkentésére a vérszérumban, akkor a gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig. Különös gonddal kell eljárni, ha a veseműködés károsodott. Amikor az allopurinol adagját 1-3 hetente növelik, meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.

Az adag kiválasztásakor a következő adagolási sémákat javasoljuk (a kiválasztott adagolási rendtől függően 100 vagy 300 mg-os tabletta ajánlott).

A gyógyszer ajánlott adagja enyhe betegség lefolyására vonatkozik - 100-200 mg / nap, mérsékelt kúrával - 300-600 mg / nap, súlyos kúrával - 700-900 mg / nap.

Ha az adag kiszámításakor a beteg testtömegéből indul ki, akkor az allopurinol dózisának 2 és 10 mg / kg / nap között kell lennie.

Gyermekek és 15 év alatti serdülők. Az ajánlott adag 3-10 éves gyermekek számára 5-10 mg / kg / nap. Alacsony dózisok esetén 100 mg-os tablettákat alkalmaznak, amelyek a kockázatok felhasználásával két egyenlő, egyenként 50 mg-os adagra oszthatók. Az ajánlott adag 10–15 éves gyermekek számára 10–20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot. Az allopurinolt ritkán alkalmazzák gyermekgyógyászati ​​terápiában. Kivételt képeznek a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és néhány enzimatikus rendellenesség (például Lesch-Nyhan-szindróma)..

Speciális betegcsoportok

Idős kor. Mivel az allopurinol idős populációban történő alkalmazásáról nincsenek speciális adatok, az ilyen betegek kezelésére a gyógyszert olyan minimális dózisban kell alkalmazni, amely biztosítja a húgysav koncentrációjának kellő csökkenését a vérszérumban. Különös figyelmet kell fordítani a veseelégtelenségben szenvedő betegek gyógyszeradagának kiválasztására vonatkozó ajánlásokra (lásd "Különleges utasítások")..

Veseműködési zavar. Mivel az allopurinol és metabolitjai a veséből választódnak ki a szervezetből, a vesefunkció károsodása a gyógyszer és metabolitjainak visszatartásához vezethet a testben, majd a T1/2 ezeket a vegyületeket a vérplazmából. Súlyos veseelégtelenség esetén az allopurinol ajánlott napi 100 mg-ot meg nem haladó dózisban, vagy 100 mg-os egyszeri dózisok alkalmazása egy napnál hosszabb időközönként.

Ha a körülmények lehetővé teszik az oxipurinol koncentrációjának szabályozását a vérplazmában, akkor az allopurinol dózisát úgy kell megválasztani, hogy az oxipurinol szintje a vérplazmában 100 μmol / L (15,2 mg / L) alatt legyen..

Az allopurinolt és származékait hemodialízissel távolítják el a szervezetből. Ha a hemodialíziseket hetente 2-3 alkalommal hajtják végre, akkor célszerű meghatározni az alternatív terápiára való áttérés szükségességét - 300-400 mg allopurinolt kell bevenni közvetlenül a hemodialízis befejezése után (a gyógyszert nem a hemodialízisek között veszik be)..

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és a tiazid diuretikumok kombinációját fokozott óvatossággal kell végrehajtani. Az allopurinolt a legalacsonyabb hatékony dózisban kell beadni, a vesefunkció szoros figyelemmel kísérésével.

Májműködési zavar. Károsodott májműködés esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját. A terápia korai szakaszában ajánlott a májfunkció laboratóriumi paramétereinek figyelemmel kísérése..

A húgysav-sók fokozott metabolizmusával járó állapotok (például daganatos betegségek, Lesch-Nychen-szindróma). A citotoxikus gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése előtt ajánlott a fennálló hiperurikémia és / vagy hyperuricosuria allopurinollal történő korrigálása. A megfelelő hidratálás nagy jelentőséggel bír, hozzájárulva az optimális diurézis fenntartásához, valamint a vizelet lúgosításához, amelynek következtében a húgysav és sói oldhatósága növekszik. Az allopurinol dózisának közel kell lennie az ajánlott dózistartomány alsó végéhez.

Ha a vesefunkció károsodása heveny húgysav nephropathia vagy más vesebetegség kialakulásának köszönhető, akkor a kezelést a vesekárosodás szakaszban ismertetett ajánlásoknak megfelelően kell folytatni..

Ezek az intézkedések csökkenthetik a xantin és a húgysav felhalmozódásának kockázatát, ami megnehezíti a betegség lefolyását..

Monitoring ajánlások. A gyógyszer adagjának beállításához optimális időközönként fel kell mérni a húgysav sók koncentrációját a vérszérumban, valamint a vizeletben a húgysav és az urát szintjét..

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés és szédülés. Az allopurinol súlyos túladagolása a xantin-oxidáz aktivitás jelentős gátlásához vezethet. Önmagában ez a hatás nem járhat nem kívánt reakciókkal. Kivételt képez az egyidejű terápiára gyakorolt ​​hatás, különösen a 6-merkaptopurin és / vagy azatioprin kezelésére.

Kezelés: Az allopurinol specifikus antidotuma ismeretlen. A megfelelő hidratálás az optimális diurézis fenntartása érdekében elősegíti az allopurinol és származékai vizelettel történő kiválasztását. Ha klinikailag indokolt, hemodialízist végeznek.

Különleges utasítások

A gyógyszerek túlérzékenységének szindróma, SS és TEN. Az allopurinol alkalmazásával életveszélyes bőrreakciók, például SJS / PETN kialakulásáról számoltak be. A betegeket tájékoztatni kell ezeknek a reakcióknak a tüneteiről (progresszív bőrkiütés, gyakran vezikulákkal és nyálkahártya elváltozásokkal), és gondosan figyelemmel kell kísérni a fejlődésüket.

Leggyakrabban az SJS / TEN a gyógyszer szedésének első heteiben alakul ki. Ha az SJS / TEN tünetei vannak, az Allopurinol-EGIS-t azonnal fel kell függeszteni, és már nem kell előírni.

Az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók megnyilvánulása nagyon különböző lehet, beleértve a makulopapuláris exanthemát, a gyógyszeres túlérzékenységi szindrómát (DRESS) és az SD / TEN-t. Ezek a reakciók klinikai diagnózis, és klinikai megnyilvánulásaik szolgálnak a megfelelő döntések meghozatalának alapjául..

Ha bőrkiütés vagy a túlérzékenységi reakció egyéb megnyilvánulása jelentkezik, az Allopurinol-EGIS terápiát azonnal le kell állítani. Nem folytathatja a terápiát túlérzékenységi szindrómában és SJS / TEN-ben. A kortikoszteroidok alkalmazhatók a túlérzékenységi bőrreakciók kezelésére.

Krónikus veseelégtelenség. Krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél nagyobb a kockázata az allopurinollal összefüggő túlérzékenységi reakciók kialakulásának, beleértve az és SSD / TEN.

Allele NGA-B * 5801. Megállapították, hogy a HGA-B * 5801 allél jelenléte összefügg az allopurinollal és az SS / TEN iránti túlérzékenység szindrómájának kialakulásával. A HHA-B * 5801 allél gyakorisága a különböző etnikai csoportokban eltérő, és a han-kínai lakosságban elérheti a 20% -ot, a koreaiaknál körülbelül 12% -ot, a japánok és az európaiak esetében pedig az 1-2% -ot. A genotipizálás alkalmazását az allopurinol terápiával kapcsolatos döntések irányításához nem vizsgálták. Ha ismert, hogy a beteg hordozza a HGA-B * 5801 allélt, akkor az allopurinolt csak akkor szabad felírni, ha a kezelés előnyei meghaladják a kockázatokat. Szorosan figyelemmel kell kísérni a túlérzékenységi szindróma és az SJS / TEN kialakulását. Az ilyen tünetek első megjelenésekor a beteget tájékoztatni kell a kezelés azonnali leállításának szükségességéről.

Károsodott máj- és veseműködés. Károsodott vese- vagy májműködésű betegek kezelésénél az allopurinol dózisát csökkenteni kell. A magas vérnyomás vagy szívelégtelenség kezelésében részesülő betegeknél (például diuretikumokat vagy ACE-gátlókat szedő betegeknél) egyidejű vesekárosodás tapasztalható, ezért az allopurinolt körültekintően kell alkalmazni ebben a betegcsoportban..

A tünetmentes hiperurikémia önmagában nem jelzi az allopurinol alkalmazását. Ilyen esetekben a betegek állapotának javítása az étrend és a folyadékbevitel megváltoztatásával érhető el, miközben megszünteti a hiperurikémia kiváltó okát..

Akut köszvényes roham. Az allopurinolt nem szabad addig használni, amíg a köszvény akut rohama teljesen nem csillapodik, mivel ez a betegség további súlyosbodását idézheti elő. Az urikozurikus szerekkel végzett kezeléshez hasonlóan az allopurinol-kezelés megkezdése akut köszvényes rohamot is kiválthat. Ennek a szövődménynek a elkerülése érdekében az allopurinol felírása előtt legalább egy hónapig NSAID-okkal vagy kolchicinnel kell megelőző kezelést végezni..

Ha az allopurinollal történő kezelés során akut köszvényroham alakul ki, akkor a gyógyszert ugyanabban az adagban kell folytatni, és megfelelő NSAID-t kell előírni a roham kezelésére.

Xantin lerakódások. Azokban az esetekben, amikor a húgysav képződése jelentősen megnő (például rosszindulatú daganatos patológia és megfelelő rákellenes terápia, Lesch-Nihan-szindróma), ritka esetekben a vizeletben a xantin abszolút koncentrációja jelentősen növekedhet, ami hozzájárul a xantin lerakódásához a húgyúti szövetekben. A vizelet optimális hígításának biztosítása érdekében megfelelő hidratálással minimalizálható a xantin szövetekben történő lerakódásának valószínűsége.

A húgysavak számának hatása. Az allopurinollal végzett megfelelő terápia nagyméretű kövek feloldódásához vezethet a húgysavból a vesemedencében, de ezeknek a köveknek az ureterbe való beillesztésének valószínűsége alacsony..

Hemochromatosis. Az allopurinol fő hatása a köszvény kezelésében a xantin-oxidáz enzim aktivitásának elnyomása. A xantin-oxidáz szerepet játszhat a májban lerakódott vas redukciójában és eliminálásában. Nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek bizonyítanák az allopurinol-kezelés biztonságosságát a hemochromatosis populációban. Az allopurinolt óvatosan kell alkalmazni hemokromatózisban szenvedő betegeknél, valamint vérrokonaiknál..

Laktóz. Minden 100 mg Allopurinol-EGIS tabletta 50 mg laktózt tartalmaz. Ezért ezt a gyógyszert nem szabad ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban és glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél szedni..

Járművezetés képessége. Az allopurinollal végzett kezelés során olyan mellékhatások kialakulását figyelték meg, mint álmosság, szédülés (vertigo) és ataxia. Ezek a nemkívánatos jelenségek befolyásolhatják a járművezetés és a gépek kezelésének képességét. Az Allopurinol-EGIS tablettát szedő betegek ne vezessenek járműveket és mechanizmusokat, amíg meg nem győződtek arról, hogy az allopurinol nem befolyásolja hátrányosan képességeiket..

Kiadási forma

100 mg tabletta. 50 fül. barna üvegpalackban, PE-kupakkal, első nyitásvezérléssel és harmonikás lengéscsillapítóval. 1 fl. kartondobozban.

300 mg tabletta. 30 fül. barna üvegpalackban, PE-kupakkal, nyitásvezérléssel és harmonikás lengéscsillapítóval. 1 fl. kartondobozban.

Gyártó

CJSC "EGIS gyógyszergyár". 1106, Budapest, st. Keresturi, 30-38, Magyarország.

Tel.: (36 1) 803-55-55; fax: (36 1) 803-55-29.

A fogyasztói igényeket a következő címre kell eljuttatni: OOO EGIS-RUS, 121108, Moszkva, st. Ivana Franko, 8.

Tel.: (495) 363-39-66; fax: (495) 789-66-31.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Az Allopurinol-Egis gyógyszer tárolási körülményei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Az Allopurinol-Egis gyógyszer lejárati ideje

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.